新设计的配体 用于催化反应以合成药物和有用的化合物
资讯类型:行业新闻 加入时间:2020年6月30日15:51
 
目前,市场上的各种治疗化合物,例如蛋白质,酶和氨基酸,都是“手性化合物”,即具有两个彼此互为镜像但不能重叠的结构的分子。尽管分子的两个变体(也称为“对映异构体”)在结构上相同,但是它们的定向方式(它们的手性)使它们在功能上彼此不同。

药物可以是单一对映异构体,也可以是外消旋混合物(由两种对映异构体组成),通常分别称为(S)或(R)。它们通常具有独特的生物学活性:例如,一种药物的对映异构体可能比其对映体有效得多(例如沙利度胺,一种引起儿童先天性缺陷的外消旋混合物)。因此,以有效方式合成手性化合物对于药物设计领域至关重要。

在《化学科学》上发表的一项新研究中,由光州科技学院的Sukwon Hong教授和加州理工学院的Brian M. Stoltz教授领导的一组科学家设计了一种可以产生有用的手性化合物的新型催化方法。洪教授解释说:“手性分子在现代化学,尤其是药物化学中起着关键作用。它们的发展可以为设计药物产品提供有效的合成方法。”

首先,科学家致力于设计新颖的手性“配体”,它们是通过与金属结合而充当催化剂的分子,在这种情况下,可以促进手性产物发色团的生成。先前的研究已经报道了可以产生苯并二氢萘酮的不同类型的反应,但是他们的研究重点是三取代的苯并二氢吡喃酮(分子中具有三个官能团或取代原子)。在这项研究中,科学家设计了称为吡啶-二氢异喹啉(PyDHIQ)配体的手性配体。他们在称为不对称共轭加成的催化反应中使用了这些配体,其中这些配体通过与钯金属结合而充当催化剂,生成四取代的苯并二氢吡喃酮(具有四个官能团的那些))。使用新型配体进行的反应不仅一步一步即可生成有用的具有多种生物活性的手性化合物,而且产品还具有良好的收率和高对映选择性,从而使该工艺高效且具有成本效益。

然后,科学家在与各种不同来源的反应中测试了这些配体,从而有效地产生了四取代的发色酮。这是合成含有四取代立体中心的高对映选择性苯并二氢吡喃酮产物的第一种方法。洪教授说:“配体设计是这项研究中最重要的概念。我们在配体结构中引入了一个称为二氢异喹啉部分的新'基团' ,这有助于创造一个最佳的空间环境来生成四取代的发色酮。”

新药和有用化合物的开发是医学领域发展的重要方面。这项研究为开发生物活性化合物提供了一种新颖的一步策略,该化合物在药物开发中有许多应用。洪教授乐观地总结道:“我们新开发的催化反应为合成新药和天然产物铺平了道路。”
文章来自:中国催化剂网
文章作者:webmaster
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